Njemački naučnici otkrili receptor koji bi mogao pomoći u liječenju osteoporoze

Istraživači sa Univerziteta u Lajpcigu identifikovali su receptor GPR133 koji igra ključnu ulogu u održavanju čvrstine kostiju, a eksperimentalno jedinjenje AP503 je kod miševa značajno ojačalo kosti aktiviranjem tog receptora.

Osteoporoza je bolest koja slabi kosti i povećava rizik od preloma, a pogađa milione ljudi širom svijeta. Samo u Njemačkoj od nje boluje oko šest miliona osoba, većinom žena, dok su postojeći tretmani često ograničeni ili prate neželjena dejstva.

Receptor GPR133 pripada grupi takozvanih adhezionih receptora spregnutih sa G-proteinom, koji se nalaze na površini ćelija i pomažu im da reaguju na signale iz okruženja. Prema riječima profesorke Ines Libsher, vodeće istraživačice studije sa Instituta za biohemiju Rudolf Sonhajmer pri Medicinskom fakultetu u Lajpcigu, miševi kod kojih je ovaj receptor genetski oštećen pokazuju rane znake gubitka gustine kostiju, slično osteoporozi kod ljudi.

Kada je receptor stimulisan jedinjenjem AP503, koje je nedavno identifikovano putem kompjuterskog skrininga, došlo je do značajnog jačanja kostiju i kod zdravih i kod miševa sa osteoporozom. Aktivacija GPR133 podstiče rad ćelija koje grade novu kost, takozvanih osteoblasta, dok istovremeno usporava rad ćelija koje razgrađuju kost, osteoklasta, čime se ravnoteža pomjera ka jačoj i izdržljivijoj kosti.

Doktorka Julijane Leman, prva autorka studije, ističe da je paralelno jačanje kostiju dodatno potvrdilo veliki potencijal ovog receptora za medicinsku primjenu u starijoj populaciji. Ranija istraživanja istog tima su već pokazala da aktivacija AP503 jača i skeletne mišiće, što otvara mogućnost da isti tretman istovremeno pomogne i kostima i mišićima kod starijih osoba.

Jedna od mogućih primjena je osteoporoza povezana sa menopauzom, kada pad nivoa hormona ubrzava gubitak koštane mase kod žena. Istraživački tim iz Lajpciga sada radi na nizu novih projekata kako bi bolje razumio funkcionisanje GPR133 receptora i ispitao da li bi AP503 moglo imati primjenu i kod drugih bolesti.

Istraživanje adhezionih receptora spregnutih sa G-proteinom već više od decenije predstavlja prioritet Univerziteta u Lajpcigu, u okviru saradničkog istraživačkog centra posvećenog strukturnoj dinamici aktivacije i signalizacije ovih receptora.